• Препараты для потенции
• Таблетки дапоксетин для чего они

Дапоксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

кукурузный крахмал, лактоза, повидон (PVP-K-30), изопропиловый спирт, очищенный тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный кремний, краситель индиго карминовый водный, очищенная вода. Описание: Ромбовидные таблетки синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон. является мощным и селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.

Дапоксетин - Википедия

При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.

Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - ц АМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Клинически доказано, что препарат Дапоксетин может продлить половой акт на 200-400 процентов. SSRIs (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-СИОЗС) действует блокируя рецепторы головного мозга, поглощающие химический серотонин. Исследования доказали, что неиромедиатор серотонин влияет на настроение. СИОЗС, блокируя процесс ре-абсорбции серотонина, позволяет улучшить настроение, поведение и мировоззрение. Но для многих людей это так же становится причиной беспокойств.

Дапоксетин - инструкция по применению, дозы, побочные действия.

СИОЗС являются селективными и влияют только на серотонин, не оказывая воздействия на прочие нейромедиаторы. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmaxсоставляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmaxувеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.   Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.  

Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2равен около 4 ч.

Прочитайте о Таблетки дапоксетин для чего они

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы). У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Прочие СИОЗС достигают наибольшей эффективности не менее чем через две недели, в то время, как Дапоксетин гидрохлорид достигает максимальной концентрации в плазме крови менее чем через час после приема и полностью выводится из организма в течение одного-двух часов. В последующие 24 часа (после употребления препарата) его концентрация в плазме крови составляет менее 5 процентов от максимальной.

Препарат быстро усваивается и выводится из организма, что позволяет принимать его ежедневно. Дапоксетин метаболизируется в течение 2-3 часов,его содержание в плазме крови уменьшается примерно на 50 процентов от максимальной концентрации.